Ang mekanismo sa lihok sa mga antibiotics: texte

Mahimo mo-ingon nga ang mga rebolusyonaryong kalamboan mao ang pagkadiskobre sa penicillin sa unang bahin sa ikakaluhaan ka siglo. Atol sa Ikaduhang Gubat sa Kalibutan, ang unang antibiotic maluwas minilyon sa nasamdan nga mga sundalo nga gikan sa septicemia. Penicillin nahimong epektibo ug sa samang higayon mas barato nga mga drugas gikan sa usa ka matang sa seryoso nga mga impeksiyon sa seryoso nga bali, septic samad. Paglabay sa panahon, kini artipisyal nga paagi, ug uban pang mga klase sa mga antibiotics.

Kinatibuk-ang mga kinaiya

Karon adunay usa ka dako nga gidaghanon sa mga produkto nga sakop sa halapad nga kalibutan sa antibiotics - mga butang sa natural o semi-artipisyal nga gigikanan nga ang mga abilidad sa paglaglag sa usa ka grupo sa mga pathogenic microorganisms o likway sa ilang pagtubo o hulad, kopya. Ang mga mekanismo sa lihok sa mga antibiotics spectra mahimong lain-laing mga. Paglabay sa panahon, ang bag-ong mga matang ug mga kausaban sa mga antibiotics. Kini mao ang ilang diversity nagkinahanglan systematization. Sa atong panahon, atong gisagop ang usa ka klasipikasyon sa mga antibiotics sumala sa mekanismo sa aksyon ug range, ingon man usab sa kemikal nga gambalay. Sumala sa ilang mekanismo sa lihok gibahin ngadto sa:

• bacteriostats, nga sumpuon ang pagtubo o hulad, kopya sa pathogenic microorganisms;
• microbicides, nga makaamot sa kalaglagan sa mga bakterya.

Ang nag-unang mga mekanismo sa lihok sa mga antibiotics:

• paglapas sa mga bakterya cell kuta;
• pagdili sa protina kalangkuban sa bakterya cell;
• paglapas pagkamatuhup sa cytoplasmic lamad;
• pagdili sa RNA kalangkuban.

Beta-lactam antibiotics - penicillins

Sumala sa kemikal nga istruktura sa niini nga mga compounds giklasipikar ingon sa mosunod.

Beta-lactam antibiotics. Ang mekanismo sa lihok lactam antibiotics agad sa katakos sa mga operatiba nga grupo sa pagbugkos sa mga enzyme nga nalambigit sa kalangkuban sa peptidoglycan - tungtonganan sa gawas nga lamad sa mga selula sa mikroorganismo nga. Busa, kini likway sa pagporma sa mga kuta cell, nga ambag ngadto sa paghunong sa pagtubo o hulad, kopya sa mga bakterya. Beta-lactams adunay ubos nga toxicity, ug sa samang higayon usa ka maayo nga bactericidal epekto. Sila nagrepresentar sa kinadak-ang grupo ug gibahin ngadto sa grupo nga adunay usa ka susama nga kemikal nga gambalay.

Penicillins - mao ang usa ka grupo sa mga butang nga gipagawas gikan sa pipila ka kolonya sa molds ug sa bactericidal epekto. Ang mekanismo sa lihok sa mga antibiotics penicillin tungod sa kamatuoran nga pinaagi sa paglaglag sa cell kuta sa mga mikroorganismo, sila sa paglaglag kanila. Penicillins mga natural o semi-artipisyal nga gigikanan ug ang mga compounds sa usa ka halapad nga kolor sa lihok - sila mahimong gigamit sa pagtambal sa daghang mga sakit tungod sa streptococci ug staphylococci. Dugang pa, sila ang mga kabtangan sa selectivity pinaagi sa paglihok lamang sa micro-organismo, nga walay naka-apekto sa mga macro-organismo. Penicillins adunay drawbacks, nga naglakip sa mga panghitabo sa bakterya pagsukol niini. Sa labing komon nga natural nga penicillin G, penicillin nga gigamit sa pagpakig-away meningococcal ug streptococcal impeksyon tungod sa ubos nga toxicity ug ubos nga gasto. Apan, alang sa long-term pagdawat mahimong resistensya sa lawas ngadto sa drug, sa ingon pagkunhod sa pagka-epektibo niini. Semi-artipisyal nga penicillins sa kinatibuk-nga nakuha gikan sa mga natural nga pinaagi sa kemikal nga kausaban sa paghatag sa gitinguha nga kabtangan - amoxicillin, na ang ampicillin. Kini nga mga drugas sa usa ka mas taas nga kalihokan batok sa bakterya resistant sa biopenitsillinam.

Ang ubang mga beta-lactams

Cephalosporins nga nakuha gikan sa mga fungi sa sa mao gihapon nga ngalan, ug sa ilang mga gambalay mao ang susama sa istruktura sa penicillins nga nagpatin-aw sa mao usab nga malain nga reaksyon. Cephalosporins asoy alang sa upat ka kaliwatan. una nga kaliwatan nga druga nga gigamit sa kasagaran sa pagtambal sa malumo impeksiyon nga tungod sa staphylococci o streptococci. Ang ikaduha ug ikatulo nga kaliwatan cephalosporins mas aktibo batok gramo-negatibo nga bakterya, ug ang ikaupat nga kaliwatan sa mga bahandi - ang labing gamhanan nga mga drugas nga gigamit sa pag-impluwensya sa mga grabe nga mga impeksiyon.

Carbapenems epektibo nga molihok sa gramo-positibo, gramo-negatibo ug anaerobic bakterya. Ang ilang positibo nga bahin mao ang pagkawala sa bakterya pagbatok sa sa drug bisan human sa usa ka taas nga panahon sa iyang aplikasyon.

Monobactams paggamit usab sa beta-lactams ug sa usa ka susama nga mekanismo sa lihok sa mga antibiotics, mao ang impluwensya sa cell mga kuta sa bakterya. Sila gigamit sa pagtratar sa usa ka matang sa lain-laing mga impeksyon.

macrolides

Kini mao ang ikaduha nga grupo. Macrolides - natural nga antibiotics, nga adunay usa ka komplikado nga cyclic nga gambalay. Sila naghawas sa polynomial lactone singsing gilakip carbohydrate moieties. Sa gidaghanon sa mga carbon atomo sa singsing nagdepende sa mga kabtangan sa mga pagpangandam. Ila sa 14, 15 ug 16-membered compounds. Ang kolor sa aksyon sa mikrobyo ang halapad igo. Ang mekanismo sa lihok sa mga antibiotics sa microbial cell mao ang pinaagi sa reaksyon kanila uban sa ribosomes ug sa ingon paglapas sa protina kalangkuban sa cell sa mikroorganismo nga pinaagi sa inhibiting bag-ong monomer Dugang pa reaksiyon sa mga peptide kadena. Pagtipon sa mga selula sa imyunidad system, macrolides gihimo ug intracellular pagpatay sa mikrobyo.

Macrolides mao ang labing luwas ug dili kaayo makahilo, ug sa taliwala sa mga nailhan antibiotics epektibo batok sa dili lamang sa gramo-positibo, apan negatibo nga bakterya. Ang ilang paggamit dili obserbahan undesirable kilid reaksyon. Kini nga mga antibiotics nga gihulagway pinaagi sa bacteriostatic epekto, apan sa hatag-as nga konsentrasyon, adunay usa ka bactericidal epekto sa pneumococci ug ang uban sa uban nga microorganisms. Pinaagi sa dalan sa pag-angkon macrolides gibahin ngadto sa natural ug semisynthetic.

Ang unang drug gikan sa klase sa natural nga macrolides erythromycin nakuha sa tunga-tunga sa katapusan nga siglo ug nga malampuson nga gigamit batok sa gramo-positibo bakterya resistant batok sa penicillin. Usa ka bag-o nga kaliwatan sa mga drugas diha sa niini nga grupo nagpakita diha sa mga 70s sa ika-20 nga siglo ug kaylap nga gigamit sa ingon sa halayo.

Macrolide antibiotics usab semi - azolides ug ketolides. Sa azolide lactone singsing sa molekula sa taliwala sa mga ikasiyam ug ikanapulo nga mga atomo carbon naglakip nitroheno atomo. Representante azolides azithromycin mao ang usa ka halapad nga kolor sa aksyon ug kalihokan ngadto sa gramo-positibo ug programa-negatibo nga bakterya, ang pipila anaerobes. Kini mao ang labi pa nga lig-on diha sa usa ka acidic medium, kon itandi sa erythromycin, ug mahimo nga tapok sa niini. Azithromycin gigamit sa usa ka lainlaing matang sa mga sakit sa respiratory tract, urinary tract, tinai, panit ug uban pa.

Ketolides nga giandam sa paghigot sa ikatulo atomo këto lactone singsing. Sila mao ang dili kaayo kinaiya-pagtukod bakterya, kon itandi sa macrolides.

tetracyclines

Tetracyclines mao ang usa ka klase sa mga polyketides. Kini antibiotics halapad-kolor bacteriostatic impluwensya. Ang unang representante sa kanila - chlortetracycline, si inusara sa taliwala sa mga katapusan nga siglo sa usa sa mga kultura sa mga actinomycetes, nga gitawag usab nga masanagon uhong. Pipila ka tuig sa ulahi oxytetracycline nga nadawat gikan sa kolonya sa sa mao gihapon nga fungus. Ang ikatulo nga sakop sa grupo mao kini ang tetracycline, nga unang gibuhat sa usa ka kemikal nga kausaban sa iyang chloro sa gikopya nga, ug sa usa ka tuig sa ulahi usab nahimulag gikan sa actinomycetes. Ang tanan nga lain nga mga drugas sa tetracycline grupo mao ang mga semi-artipisyal mga gigikanan niini nga compounds.

Ang tanan niini nga mga butang mao ang mga susama sa kemikal nga gambalay ug kabtangan sa kalihokan batok sa daghan nga mga matang sa gramo-positibo ug programa-negatibo nga bakterya, ang pipila virus, ug protozoa. Sila mao ang resistant sa pagkaadik ug mga microorganisms. Ang mekanismo sa lihok sa mga antibiotics sa bakterya cell mao ang aron sumpuon kini sa proseso sa protina biosynthesis. Ang aksyon sa mga molekula drug sa gramo-negatibo nga bakterya sila moagi sa mga selula sa yano nga pagkatay, pagkanap. Ang mekanismo sa penetration sa mga antibiotic partikulo sa gramo-positibo bakterya gihapon mangil-ad nasabtan, apan adunay espekulasyon nga tetracycline molekula makig-uban sa mga ion sa pipila ka metal nga anaa sa mga selula sa bakterya sa pagporma sa komplikado compounds. Mao kini ang adunay usa ka gintang sa kadena sa panahon sa protina kalangkuban gikinahanglan alang sa bakterya cell. Eksperimento napamatud-an nga ang mga bacteriostatic chlortetracycline konsentrasyon igo sa likway sa protina kalangkuban, apan alang sa pagdili sa mga nucleic acid kalangkuban nagkinahanglan hatag-as nga konsentrasyon sa mga drug.

Tetracyclines gigamit sa pagpakig-away batok sa sakit sa kidney, nagkalain-laing mga impeksyon sa panit, sa baga ug sa daghang uban pang mga sakit. Kon gikinahanglan, pulihan sila penicillin, apan sa bag-ohay nga mga tuig, ang paggamit sa mga tetracyclines kamahinungdanon mikunhod, tungod sa pagtunga sa pagsukol sa mga mikroorganismo sa niini nga grupo sa mga antibiotics. Negatibo nga papel nga gidula sa paggamit sa antibiotic nga ingon sa usa ka additive sa feed sa mananap, nga miresulta sa mikunhod terapyutik mga kabtangan sa mga drug tungod sa panghitabo sa pagbatok niini. Sa pagbuntog niini, gitudlo sa usa ka kombinasyon sa lain-laing mga mga drugas nga may lain-laing mga mekanismo sa antimicrobial nga aksyon sa antibiotics. Kay sa panig-ingnan, sa pagtambal nga epekto mapalambo pinaagi sa dungan nga paggamit sa tetracycline ug streptomycin.

aminoglycosides

Aminoglycosides - natural ug semi-artipisyal nga antibiotics uban ang usa ka halapad nga kolor sa kalihokan, nga naglangkob sa sa sa molekula residues aminosaharidov. Siya nahimong unang aminoglycoside streptomycin, hilit gikan sa mga kolonya sa ray fungi sa tunga-tunga sa katapusan nga siglo ug sa aktibo nga gigamit sa pagtambal sa usa ka matang sa impeksiyon. Ingon sa bactericide, antibiotics sa miingon nga grupo mao ang mga epektibo bisan pa sa hugot nga pagkunhod sa resistensya. Ang mekanismo sa lihok sa mga antibiotics sa microbial cell mao ang pagtukod sa lig-on nga covalent talikala uban sa protina ug ribosomes mikroorganismo nga kalaglagan sa protina kalangkuban sa bakterya cell reaksyon. Dili ba bug-os nasabtan mekanismo aminoglycoside bactericidal epekto, sukwahi sa bacteriostatic aksyon sa tetracyclines ug macrolides makalapas usab protina kalangkuban sa mga selula sa bakterya. Apan, kini nailhan nga aminoglycoside lamang aktibo ubos sa aerobic mga kahimtang, mao nga ipakita sila ubos efficiency sa mga tisyu uban sa mga kabus nga suplay sa dugo.

Human sa unang antibiotic - penicillin ug streptomycin, sila misugod sa mao nga kaylap nga gigamit sa pagtambal sa bisan unsa nga sakit nga sa dili madugay adunay usa ka problema sa pagkaadik sa mga mikroorganismo sa niini nga mga drugas. Sa pagkakaron, streptomycin gigamit nag-una sa kombinasyon sa ubang mga pinaka-ulahing kaliwatan sa mga drugas sa pagtratar sa tuberculosis o sa maong, karon talagsaon impeksiyon sama sa kamatay. Sa ubang mga kaso assign kanamycin, nga mao usab ang unang kaliwatan sa aminoglycoside antibiotic. Apan, tungod sa taas nga toxicity sa kanamycin karon gipalabi gentamicin - pag-andam sa ikaduha nga kaliwatan, ikatulo nga kaliwatan ug pag-andam sa amikacin mao ang usa ka aminoglycoside - kini panagsa ra nga gigamit sa pagpugong sa pagkaadik niini microorganisms.

chloramphenicol

Chloramphenicol o chloramphenicol, mao ang usa ka natural nga antibiotic uban sa usa ka halapad nga kolor sa aksyon, aktibo sa usa ka dako nga gidaghanon sa mga gramo-positibo ug programa-negatibo nga mga organismo, daghan sa mga mayor nga virus. Sa kemikal nga gambalay ang nakuha nitrofenilalkilaminov, unang nakuha gikan sa mga kultura sa actinomycetes sa tunga-tunga sa ika-20 nga siglo, ug duha ka tuig sa ulahi usab synthesized kemikal.

Chloramphenicol adunay usa ka bacteriostatic epekto sa mga microorganisms. Ang mekanismo sa lihok sa mga antibiotics sa bakterya cell mao nga sumpuon ang kalihokan sa sa pagtukod proseso sa catalyst sa peptide talikala sa protina kalangkuban sa diha nga ribosomes. sa usa ka chloramphenicol pagbatok sa bakterya evolves kaayo nga hinay-hinay. Ang drug nga gigamit sa sakit tipos o shigellosis.

Glycopeptides ug lipopeptides

Glycopeptides - sa usa ka cyclic peptide compounds nga mga natural o semisynthetic antibiotic uban sa pig-ot nga kolor sa kalihokan sa pipila ka mga matang sa mga mikroorganismo. Sila adunay bactericidal kalihokan batok sa gramo-positibo bakterya, ug pulihan penicillin sa kaso sa pagbatok sa kaniya. Ang mekanismo sa lihok sa mga antibiotics sa mga mikrobyo nga gipatin-aw sa pagtukod dugtong sa mga amino acid ug ang cell kuta peptidoglycan, sa ingon pagpugong sa ilang kalangkuban.

Unang glycopeptide - vancomycin, si nga gihimo gikan sa actinomycetes, gikuha gikan sa yuta sa India. Kini mao ang usa ka natural nga antibiotic nga aktibo batok sa mga mikroorganismo, bisan sa panahon sa breeding. Sa sinugdan, vancomycin gigamit ingon nga usa ka puli sa kaso sa penicillin alerdyi niini sa pagtambal sa mga impeksiyon. Apan, ang abut sa drug pagsukol nahimong usa ka seryoso nga problema. Sa 80 ka tuig nga kini nga nakuha teicoplanin - sa usa ka antibiotic gikan sa grupo sa mga glycopeptides. Siya gitudlo sa sama nga mga impeksiyon, ug sa kombinasyon uban sa gentamicin, siya naghatag sa maayo nga mga resulta.

Sa katapusan sa sa ika-20 nga siglo, ang usa ka bag-o nga grupo sa mga antibiotics - lipopeptides nalain gikan sa Streptomyces. Kemikal sila cyclic lipopeptides. Kini nga antibiotic uban sa usa ka pig-ot nga kolor sa aksyon, magpasundayag sa usa ka bactericidal epekto batok sa gramo-positibo bakterya, ug staphylococci nga ang mga resistant sa beta-lactam droga ug glycopeptides.

Ang mekanismo sa lihok sa mga antibiotics kamahinungdanon sa lain-laing gikan sa nailhan - lipopeptide mga matang sa atubangan sa calcium ions lig-on nga talikala sa cell lamad sa bakterya nga modala ngadto sa depolarization ug ang iyang pagbungkag sa protina kalangkuban, sa pagkaagi nga malisyoso nga cell mamatay. Ang unang representante sa klase sa lipopeptides - daptomycin.

Bahin sa daptomycin mahimong nakamatikod nga usa ka mahinungdanon nga rate sa bactericidal kalihokan, ug ang labing importante - ang kakulang sa krus-pagbatok, o sa labing menos kaayo hinay formation niini tungod sa kamatuoran nga ang usa ka bug-os nga bag-o nga mekanismo sa lihok sa mga antibiotics gilakip ngadto sa gambalay sa mga bahandi.

polyenes

Ang sunod nga grupo - polyene antibiotics. Karon adunay usa ka dako nga pagdagsang sa fungal mga sakit ang lisud nga sa pagtratar sa. Sa pakigbatok kanila mga antifungal mga butang - natural o semi-artipisyal nga polyene antibiotics. Ang unang antifungal drug anaa pa sa tunga-tunga sa katapusan nga siglo misugod sa Nystatin, nga nalain gikan sa Streptomyces kultura. Atol niini nga panahon, ang mga medical practice naglakip sa daghan nga mga polyene antibiotics, nakuha gikan sa usa ka matang sa fungal mga kultura - griseofulvin, Levorinum ug sa uban. Kita lang nakadawat sa paggamit sa polyenes mao na ang ikaupat nga kaliwatan. Komon nga ngalan nga sila mga pasalamat ngadto sa atubangan sa pipila double talikala diha sa mga molekula.

Ang mekanismo sa lihok sa polyene antibiotics tungod sa pagporma sa kemikal talikala uban sa cell lamad sterols sa fungi. Polyene molekula sa ingon nga nasukip sa cell lamad ug mga porma Ion nahigot agianan diin ang mga components paghatag sa gawas mga selula, padulong ngadto sa iyang elimination. Sa ubos nga dosis polyenes-iya fungistatic nga kalihokan ug sa hatag-as nga - fungicide. Apan, ang ilang kalihokan dili sakop sa bakterya ug virus.

Polymyxin - natural nga antibiotics nga gipatungha sa yuta bakterya Spore. Sa therapy, sila na nga gigamit sa 40-dad sa mga sa katapusan nga nga siglo. Kini nga mga pormulasyon lahi bactericidal epekto, nga mao ang hinungdan sa kadaot ngadto sa cytoplasmic lamad sa mga selula sa mikroorganismo nga hinungdan sa iyang kalaglagan. Polymyxin epektibo batok sa gramo-negatibo nga bakterya ug panagsa ra makaadik nga microorganisms. Apan, hataas ra kaayo toxicity limitasyon sa ilang paggamit sa therapy. Compounds sa niini nga grupo - polymyxin B sulfate ug polymyxin sulfate M gigamit panagsa ra ug sa lamang nga ang mga pagpangandam reserba.

antitumor antibiotics

Actinomycin nagpatunghag pipila ray fungi, adunay usa ka cytostatic epekto. Natural actinomycins sa gambalay mga hromopeptidami nagkalainlaing amino acid sa peptide talikala nga sa pagtino sa ilang mga biological nga kalihokan. Actinomycin pagdani sa pagtagad sa mga espesyalista sama sa antitumor antibiotics. Ang mekanismo sa lihok tungod sa pagtukod sa usa ka igo lig-on nga bugkos sa peptide talikala sa drug uban sa double helix DNA sa mikroorganismo nga ug sa ingon ali sa kalangkuban sa RNA.

Dactinomycin, nga miresulta sa mga 60s sa ika-20 nga siglo, kini mao ang una nga anticancer ahente nga nakakaplag paggamit sa oncologic therapy. Apan, tungod sa dako nga gidaghanon sa mga kiliran sa epekto sa niini nga drug mao ang panagsa ra nga gigamit. Karon kami nakabaton mas aktibo antineoplastic nga drugas.

Anthracyclines - usa ka hilabihan ka lig-on nga anti-tumor ahente nahimulag gikan sa Streptomyces. Ang mekanismo sa lihok sa mga antibiotics nga nakig-uban sa pagporma sa ternary dinugtongdugtong uban sa DNA talikala ug niining mga talikala break. Ug ang usa ka ikaduha nga posible nga mekanismo sa antimicrobial aksyon tungod sa produksyon sa free radicals nga oxidize mga selula sa kanser.

Sa natural nga anthracyclines mahimong gitawag daunorubicin ug doxorubicin. Klasipikasyon sa mga antibiotics sumala sa ilang mekanismo sa aksyon sa bakterya nagklasipikar kanila ingon microbicides. Apan, ang ilang hataas nga toxicity napugos sa pagpangita alang sa bag-ong mga compounds nga giandam sa malukpanon nga pagtan. Daghan kanila ang malampuson nga gigamit sa Oncology.

Antibiotics dugay nahimong bahin sa medikal nga praktis ug sa kinabuhi sa tawo. Salamat sa kanila, napildi sa daghan nga mga sakit, nga alang sa mga siglo giisip nga walay kaayohan. Sa pagkakaron, adunay usa ka diversity sa niini nga mga compounds, nga nagkinahanglan dili lamang sa mga klasipikasyon sa mga antibiotics sumala sa mekanismo sa aksyon ug kolor, apan usab sa daghan pang ubang mga kinaiya.